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Letrozol hemmt potently Aromatase aus einer Vielzahl von verschiedenen Quellen stammen, einschließlich humanen plazentalen Mikrosomen, partikuläre Fraktionen von menschlichem Brustkrebs, rat ovarian Mikrosomen, MCF-7-Zellen, transfiziert mit Aromatase (MCF-7Ca), JEG-3-Zellen menschliche Chorionkarzinom. CHO-Zellen, Hamster-Eierstockgewebe und partikuläre Fraktionen von menschlichem Brustkrebs mit IC50 von 11, 2, 7, 0,07, 0,07, 1,4, 20 und 0,8 nM. In den nicht-zellularen Systemen wird die IC50 von Letrozol berechnet 1-13 nM sein. [1] Letrozol hemmt maximal Estradiol-Produktion in vitro in LH-stimulierten hamster ovarian Gewebe bei 0,1; - Östradiol mit Letrozol (10 nM) verringert, um die stimulierende Wirkung der enzymatischen Aktivität von MMP-2 und - 9 durch Estradiol freigesetzt. [3] Letrozol hemmt Aromatase in vivo mit ED50 von 1-3 g / Tag. [4] erzeugt Letrozol dosisabhängige Hemmung des Tumorwachstums von MCF-7 mit humanem Aromatase-Gen transfizierten Zellen (MCF-7Ca) implantiert p. o. athymischen Nacktmäusen mit vollständige Hemmung bei 20 mg / kg pro Tag [5] Referenzen
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